Zu dieser Indikationsgruppe gehören Mittel gegen erhöhte Gerinnungsneigung, die überwiegend zur Vermeidung, teilweise aber auch zur Behandlung von Blutgerinnseln eingesetzt werden, welche z. B. am Herzen zum Infarkt führen, im Gehirn zum Schlaganfall, in der Lunge zur Embolie und in den Beinen zur Beinvenenthrombose. Als weitere Teil-Indikationsgruppe sind Arzneimittel entwickelt worden, die zur Fibrinolyse geeignet sind, also zur Auflösung von Blutgerinnseln, die sich bereits gebildet haben sowie die Teil-Indikationsgruppe der Mittel bei PAVK.
Nach der Erstbeschreibung eines thrombotischen Geschehens im Jahr 1701 durch Blankart und der wissenschaftlichen Beschreibung des Phänomens 150 Jahre später durch Virchow dauerte es noch bis weit in das 20. Jahrhundert, bis Medikamente zur Behandlung und Prävention von thromboembolischen Ereignissen zur Verfügung standen. Seither hat es eine Reihe von verschiedenen Therapieansätzen gegeben, die zum Teil wieder verworfen wurden.
Im Jahr 1939 kam man dem gerinnungshemmenden Naturstoff Dicoumarol durch einen Zufall auf die Spur: Nach dem Verzehr von verdorbenem Silagefutter kam es bei Kühen zu hämorrhagischen Störungen. Die Erforschung der Ursache führte schließlich zur Isolierung des Dicoumarols. Dicoumarol wurde ab 1949 in Deutschland therapeutisch verwendet. Seit den 1950er Jahren werden die heute noch üblichen Abkömmlinge des Dicoumarols zur kontrollierten Hemmung der Blutgerinnung genutzt, wie sie z. B. nach einem Herzinfarkt oder Herzklappenersatz erforderlich ist: Phenprocoumon und Warfarin. Ihre Anwendung erfordert eine regelmäßige Kontrolle der Blutgerinnungswerte und ggf. eine Therapieanpassung.
Die routinemäßige Anwendung der Heparine, die bereits 1928 erstmals beim Menschen eingesetzt wurden, etablierte sich erst zu Beginn der 1970er Jahre. Die Einführung des ersten niedermolekularen Heparins (Dalteparin) im Jahr 1985 hat die Anwendung dieser Wirkstoffgruppe wesentlich erleichtert; der breitere Einsatz der Indikationsgruppe unter ambulanten Bedingungen war möglich. Niedermolekulare Heparine werden vor allem eingesetzt, um postoperativ die Thrombosebildung zu hemmen, aber auch zur Behandlung und Prävention von tiefen Venenthrombosen und Lungenembolien anderer Ursache.
Als direkte Thrombininhibitoren werden Wirkstoffe bezeichnet, die das Thrombin, einen der wichtigsten Blutgerinnungsfaktoren, direkt hemmen. Dazu gehört das Hirudin aus dem Speichel von Blutegeln. Inzwischen stehen mit Lepirudin (1997), Desirudin (1998) und Bivalirudin (2004) chemisch bzw. gentechnisch hergestellte Hirudine für die Anwendung zur Verfügung. Hirudine müssen – wie die Heparine – parenteral, also in Form von Injektionen eingesetzt werden. Als direkter, parenteraler Thrombininhibitor kam 2005 das Argatroban auf den Markt, das jedoch nur stationär eingesetzt wird. Erleichterung in der Anwendung versprach man sich von der Einführung des Ximelagatrans, das ebenfalls direkt den Gerinnungsfaktor Thrombin hemmt, aber als Tablette angewendet werden kann. Aufgrund von Leberschäden wurden jedoch Ximelagatran sowie dessen Wirkform Melagatran im Februar 2006 vom Markt genommen. Im Jahr 2008 folgte das Dabigatranetexilat, das in Form von Kapseln eingenommen wird. Sein Einsatz erfolgt hauptsächlich im stationären Bereich.
Der immer noch wichtigste Thrombozytenaggregationshemmer (TAH) ist die Acetylsalicylsäure (ASS), die zur Prophylaxe von Herzinfarkt und Schlaganfall breite Anwendung findet. Bereits 1954 wurde der hemmende Effekt von ASS auf die Thrombozytenaggregation entdeckt. Eine Renaissance erlebt derzeit das Dipyridamol, das in Kombination mit ASS zur Prophylaxe des Schlaganfalls verwendet wird. Dipyridamol war 1959 als „Koronartherapeutikum“ eingeführt worden.
Eine weitere Gruppe von TAH greift am Adenosin(ADP)rezeptor P2Y12 der Thrombozyten an: 1980 und 1998 wurden mit den Thienopyridinen Ticlopidin und Clopidogrel weitere TAH am Markt eingeführt, die ebenfalls zur Prophylaxe von Herzinfarkt und Schlaganfall eingesetzt werden. 2009 kam Prasugrel auf den Markt, das in Kombination mit ASS zur Prävention von thrombotischen Ereignissen bei akutem Koronarsyndrom eingesetzt wird.
Die Glykoprotein-(GP-)IIb/IIIa-Rezeptorantagonisten sind eine weitere Gruppe thrombozytenaggregationshemmender Wirkstoffe für spezielle In-dikationen (z. B. drohender Herzinfakt bei instabiler Angina pectoris). Seit 1995 wurden die Wirkstoffe Abciximab, Tirofiban und Eptifibatid auf den Markt gebracht. Diese Arzneimittel blockieren den GPIIb/IIIa-Rezeptor und verhindern dadurch die Anlagerung von Fibrin an die Blutplättchen. GPIIb/IIIa-Antagonisten werden überwiegend in der stationären Versorgung angewendet.
Das 1993 eingeführte Prostaglandin-Analogon Iloprost hemmt ebenfalls durch Wirkung auf die Blutplättchen die Thrombozytenaggregation. Es wird nur bei sehr speziellen Indikationen wie der Thrombangiitis obliterans eingesetzt.
2008 wurde das Rivaroxaban eingeführt, welches als Tablette eingenommen wird. Ähnlich wie die direkten Thrombininhibitoren hemmt der Wirkstoff gezielt einen bestimmten Blutgerinnungsfaktor, nämlich den Faktor Xa. Bei bekanntem, angeborenem Antithrombin-III-Mangel wird in bestimmten Situationen (z. B. vor Operationen) das Antithrombin substituiert; der Einsatz erfolgt hauptsächlich stationär. Bislang stand dafür nur Antithrombin zur Verfügung, das aus menschlichem Blut gewonnen wurde. 2008 wurde ein rekombinantes Antithrombin eingeführt, das aus der Milch transgener Ziegen isoliert wird.
Diese Teil-Indikationsgruppe umfasst lediglich den 2007 eingeführten Wirkstoff Cilostazol, der bei Claudicatio intermittens („Schaufensterkrankheit“) eingesetzt wird, welche als Symptom der peripheren arteriellen Verschlusskrankheit (PAVK) auftritt. Der bereits seit 1988 in Japan und 1999 in den USA erhältliche Wirkstoff führt u.a. zu einer Hemmung der Thrombozytenaggregation und einer Gefäßerweiterung.
Mit den zur Auflösung von Thromben, beispielsweise bei Herzinfarkt oder Schlaganfall, eingesetzten Fibrinolytika, die seit den 1950er Jahren entwickelt wurden, steht eine weitere wichtige Klasse von Gerinnungshemmern zur Verfügung. Mit Drotrecogin alfa steht seit 2002 ein körpereigenes Eiweiß (rekombinantes aktiviertes Protein C) zur Verfügung. Das aktivierte Protein C wirkt den Prozessen entgegen, die bei einer schweren Sepsis zu einer erheblichen Störung der Blutgerinnung führen können. Die Wirkstoffe dieser Teil-Indikationsgruppe werden meist stationär eingesetzt, sodass die hier berichteten Daten zum ambulanten Verbrauch nur einen kleinen Ausschnitt des Verordnungsgeschehens darstellen.
Zur Indikationsgruppe gehören einige weitere Teil-Indikationsgruppen, deren Bedeutung in der ambulanten Versorgung wegen des geringen Verbrauchs zu vernachlässigen ist. Zu nennen sind hier die Teil-Indikationsgruppen von Mitteln bei kongenitalem Protein-C-Mangel, bei pulmonaler Hypertonie sowie bei Sepsis mit den Wirkstoffen Protein C und Treprostinil.