Die Indikationsgruppe der Urologika besteht aus mehreren Teil-Indikationsgruppen, von denen als wichtigste die Mittel beim benignen Prostatasyndrom (BPS, auch benigne Prostatahyperplasie) sowie die urologischen Spasmolytika zu nennen sind. Von geringerer Bedeutung sind die Mittel zur Harnansäuerung und gegen Harnkonkremente sowie die sonstigen Urologika.
Alpha-Rezeptorenblocker, die aufgrund ihrer vasodilatierenden Wirkung seit Jahrzehnten zur Behandlung des Bluthochdrucks eingesetzt werden, in dieser Indikation jedoch zunehmend an Bedeutung verlieren, finden auch in der Behandlung des BPS Verwendung. Sie setzen über eine Blockade der Alpha-Rezeptoren die Kontraktion der Prostata herab. Derzeit zählen zu den Alpha1-Blockern, die bei BPS eingesetzt werden, die Wirkstoffe Terazosin, Doxazosin und Alfuzosin. Terazosin und Doxazosin wurden 1985 und 1989 zunächst zur Behandlung des Bluthochdrucks eingeführt. Tamsulosin wurde 1996 als erster Wirkstoff eingeführt, der selektiv an Alpha1A-Rezeptoren angreift, wodurch sich seine Wirkung weitgehend auf die Prostata beschränken soll. Auch das 2010 eingeführte Silodosin wirkt selektiv am Alpha1A-Rezeptor.
Neben den Alpha-Rezeptorenblockern werden auch Testosteron-5α-Reduktasehemmer bei BPS eingesetzt. Hier sind die 1994 bzw. 2003 eingeführten Wirkstoffe Finasterid und Dutasterid zu nennen. Die 5α-Reduktasehemmer hemmen die Umwandlung von Testosteron in Dihydrotestosteron, wodurch das Prostatavolumen abnimmt.
Die Mittel bei Inkontinenz umfassen Wirkstoffe für drei Therapieansätze. Am längsten im Gebrauch sind die Anticholinergika, zu denen Wirkstoffe wie das 1987 eingeführte Oxybutynin gehören, welche die Muskarinrezeptoren blockieren. Durch eine Erschlaffung der Blasenmuskulatur soll der imperative Harndrang vermindert werden. Diese Wirkstoffe werden bei Dranginkontinenz eingesetzt. Nachteilig sind die atropinartigen Nebenwirkungen, wie beispielsweise eine Beschleunigung der Herzfrequenz, Mundtrockenheit und Obstipation. Daher wurden Wirkstoffe eingeführt, die spezifischer an den Muskarinrezeptoren der Blase angreifen und daher weniger Nebenwirkungen aufweisen sollen. Der erste dieser Wirkstoffe war Tolterodin (1998). Ihm folgten Solifenacin, Darifenacin (2005) und Fesoterodin (2008). Ein weiterer Therapieansatz wird durch den 2004 eingeführten Serotonin-Wiederaufnahmehemmer Duloxetin definiert, der sowohl zur Behandlung der Belastungsinkontinenz als auch der Depression eingesetzt wird.
Zu nennen ist hier die Teil-Indikationsgruppe der sonstigen Urologika, die vor allem eine Reihe von Phytopharmaka als Therapieansatz der homöopathischen und pflanzlichen Urologika zusammenfasst.
Eine weitere Teil-Indikationsgruppe stellen die Mittel dar, die bei Harnkonkrementen und Infektionen eingesetzt werden. Für die Teil-Indikationsgruppe der Mittel bei Spasmen und Blasenentleerungsstörungen sei hier beispielhaft das schon sehr lange verwendete Atropin genannt.
Unter den Wirkstoffen, die bei erektiler Dysfunktion eingesetzt werden, finden sich ältere Wirkstoffe wie Yohimbin und Apomorphin. Das Prostaglandin-Analogon Alprostadil wurde 1983 zunächst zur Behandlung von Neugeborenen mit angeborenen Herzfehlern eingeführt. Später fand es auch Anwendung bei erektiler Dysfunktion, wozu der Wirkstoff in den Schwellkörper injiziert werden muss. Ein Durchbruch in der Behandlung dieser Störung gelang 1998 mit Einführung von Sildenafil, welches das Enzym Phosphodiesterase Typ 5 hemmt. Dadurch steht der intrazelluläre Botenstoff cGMP vermehrt zur Verfügung und erleichtert die Erektion. Dem Sildenafil folgten 2003 die Wirkstoffe Tadalafil und Vardenafil; alle drei können als Tablette eingenommen werden. Mittel bei erektiler Dysfunktion werden von der GKV nicht erstattet.
Zur Teil-Indikationsgruppe der Mittel bei Ejaculatio praecox gehört allein der 2009 eingeführte Wirkstoff Dapoxetin, ein Serotonin-Wiederaufnahmehemmer.