Als Psychoanaleptika werden Wirkstoffe bezeichnet, die eine stimulierende Wirkung im zentralen Nervensystem entfalten. Psychoanaleptika werden bei verschiedenen Indikationen eingesetzt, sodass verschiedene Teil-Indika-tionsgruppen zu unterscheiden sind.
Die Geschichte der spezifischen Arzneimitteltherapie der Depression beginnt im Jahr 1951 mit der zufälligen Entdeckung der stimmungsaufhellenden Wirkung von Iproniazid, das zur Behandlung der Tuberkulose eingesetzt wurde. Nachdem ein Jahr später sein Wirkmechanismus aufgeklärt worden ist, der auf einer Hemmung der Monoaminoxidase (MAO) beruht, wurden bis 1991 mehrere MAO-Hemmer zur Behandlung depressiver Erkrankungen entwickelt, die jedoch heute eine untergeordnete Rolle in der antidepressiven Therapie spielen. Aktuell gibt es zwei Therapieansätze, die jeweils durch einen Wirkstoff vertreten werden: die nichtselektiven MAO-Hemmer mit dem Wirkstoff Tranylcypromin sowie die MAO-A-Hemmer mit dem 1991 eingeführten Moclobemid.
Der entscheidende Durchbruch auf dem Gebiet antidepressiv wirksamer Substanzen gelang 1957 Roland Kuhn mit der Entdeckung der antidepressiven Eigenschaften von Imipramin. Er begründete die Gruppe der trizyklischen Antidepressiva, deren Wirkung auf einer Hemmung der Wiederaufnahme von Noradrenalin und Serotonin beruht. Noradrenalin und Serotonin sind Monoamine, daher gehören die trizyklischen Antidepressiva zu den nichtselektiven Monoamin-Wiederaufnahmehemmern (NSMRI). Wich-tigster Vertreter dieser Gruppe ist das 1959 eingeführte Amitriptylin.
Das Ergebnis weiterer Entwicklungsarbeit waren die selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRI). Derzeit sind sechs Wirkstoffe dieses Therapieansatzes verfügbar: Fluvoxamin (1984), Fluoxetin (1990), Paroxetin (1992), Citalopram (1996), Sertralin (1997) und Escitalopram (2003).
Im Therapieansatz „andere Antidepressiva“ werden verschiedene neuere Wirkstoffe mit unterschiedlichen Wirkmechanismen zusammengefasst, wie beispielsweise Mianserin. In den letzten Jahren kamen folgende weitere Wirkstoffe auf den deutschen Markt: Mirtazapin (1996), Venlafaxin (1996), Nefazodon (1997) und Reboxetin (1998). Das auch bei Inkontinenz eingesetzte Duloxetin erhielt 2005 die Zulassung für die Behandlung der Depression. Seit 2009 steht der Melatonin-Rezeptoragonist Agomelatin zur Verfügung.
Zu erwähnen ist auch noch der Therapieansatz der pflanzlichen Antidepressiva, bei dem Johanniskrautpräparate von Bedeutung sind. Paracelsus hatte die stimmungsaufhellende Wirkung dieser Pflanze bereits im 15. Jahrhundert beschrieben, doch erst seit den 1990er Jahren werden Johanniskrautpräparate vermehrt zur Behandlung leichter depressiver Störungen eingesetzt.
Die Teil-Indikationgsgruppe der Antidementiva umfasst eine Reihe von Wirkstoffen, deren Wirkung zum Teil als zweifelhaft angesehen werden muss, wie etwa die von Kälberblutextrakt (Therapieansatz „andere Antidementiva“). Von Bedeutung ist in dieser Teil-Indikationsgruppe der Therapieansatz der Cholin¬esterasehemmer. Durch diese Wirkstoffe wird der Abbau des Botenstoffes Acetylcholin gehemmt. Grundlage für die Entwicklung dieser Wirkstoffe war die Hypothese, dass es bei der Alzheimer-Demenz zu einer Verarmung an Acetylcholin in bestimmten Regionen des zentralen Nervensystems kommt. Ab 1995 wurden vier Cholinesterasehemmer in Deutschland eingeführt, zunächst das inzwischen zurückgezogene Tacrin, gefolgt von Donepezil (1997), Rivastigmin (1998) und Galantamin (2001). Der Wirkstoff Memantin, ein sogenannter NMDA-Rezeptorantagonist, kam 1982 ursprünglich als Muskelrelaxans auf den Markt und wurde 2002 zur Behandlung von schwerer Alzheimer-Demenz zugelassen und eingeführt, 2005 erfolgte die Zulassung auch für moderate Formen. Unter den pflanzlichen Antidementiva ist nur der Ginkgoblätter-Extrakt von Bedeutung.
Zum Behandlungskonzept des Aufmerksamkeitsdefizit-Hyperaktivitätssyndroms (ADHS) bei Kindern gehört die Therapie mit Wirkstoffen aus der Gruppe der Psychostimulanzien, insbesondere Methylphenidat (bekannt geworden als Ritalin®). Es wirkt ähnlich wie Amphetamin und erhöht im zentralen Nervensystem die Konzentration des Botenstoffes Noradrenalin. Seit 2005 steht außerdem der Wirkstoff Atomoxetin zur Verfügung. Der Wirkmechanismus ist vermutlich ähnlich dem verschiedener Antidepressiva, bei denen die Wiederaufnahme von No-radrenalin in die freisetzenden Neuronen gehemmt wird.
Teil-Indikationsgruppen von untergeordneter Bedeutung sind Mittel bei Leistungsstörungen sowie Mittel bei Narkolepsie (z. B. das 1998 eingeführte Modafinil).